Бримонидин действие препарата формы выпуска и инструкция

Бримонидин гель и глазные капли: инструкция по применению, аналоги

Бримонидин действие препарата формы выпуска и инструкция

На его основе выпускают капли и гели, содержащие активный компонент в разной концентрации и с добавлением вспомогательных веществ. Использовать эти медикаменты самостоятельно не рекомендуется, потому что у них есть побочные эффекты.

Состав и воздействие

Активное вещество капель и геля называется бримонидина тартрат. Оно относится к группе а2-адреномиметиков – воспроизводит в организме адреналин и норадреналин.

Вещество способствует снижению количества водянистой влаги в тканях глазного яблока и улучшению ее оттока.

Также действует на сосуды, уменьшая их методом вазоконстрикции (сужение просвета), что позволяет использовать средство наружно.

Действие начинается сразу после применения, а максимальная концентрация активного вещества достигается спустя 1,5-2 часа. Время воздействия составляет 12 часов. Всасывается вещество печенью, а выводится почками.

Форма выпуска

На основе вещества выпускаются препараты двух форм – это глазные капли и гель для наружного использования.

Наружное средство представляет собой гель белого и желтоватого цвета. Выпускают его в тубах по 10 или 30 г. Туба уложена в коробку, содержащую инструкцию к препарату. Невскрытый флакон следует хранить не дольше двух лет, а после первого использования – в течение 6 месяцев.

Капли на основе бримонидина – это раствор желто-зеленого цвета во флаконе с капельницей объемом от 5 до 15 мл. В коробке с флакончиком от лекарства также содержится инструкция по использованию. Хранить капли нужно при температуре не выше 25 оС.

Показания и противопоказания

Капли Бримонидин назначают для снижения симптомов повышенного внутриглазного давления и используют в комплексе с другими препаратами, устраняющими эту патологию. Средство рекомендуется пациентам с открытоугольной формой глаукомы.

Не рекомендуется применять препарат в форме капель пациентам младше двух лет или имеющим массу тела ниже 20 кг, а также женщинам в период беременности и грудного вскармливания.

Проведенные испытания показали, что вещество проникает через плацентарный барьер, но патологического воздействия на плод выявлено не было. Поэтому будущим матерям назначают капли, но только в случаях, когда их действие необходимо, а эффект превышает риск для ребенка.

Противопоказания к применению капель:

  • гипотензия ортостатического типа;
  • недостаточность работы сердца, сосудов и кровообращения мозга;
  • депрессия, синдром Рейно;
  • облитерирующий тромбангиит.

Бримонидин гель предназначен для наружного применения. Его назначают для лечения эритемы лица при розацеа.

Препарат в виде геля не рекомендуется применять беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с нарушениями функционирования печени или почек.

Инструкция и дозировка

Капли Бримонидин применяют одновременно с другими средствами, предназначенными для снижения внутриглазного давления. Между введением разных медикаментов требуется перерыв 10-15 минут. Перед закапыванием капель следует снять контактные линзы, если они есть.

Во время процедуры нужно избегать соприкосновения наконечника многоразового флакона с глазом, чтобы избежать инфицирования раствора и последующей потери зрения. Дозировка определяется врачом, но обычно рекомендуется вводить по одной капле три раза в сутки.

Гель наносится на кожу лица тонким слоем 1 раз в сутки, максимальная доза для однократного применения – 1 г. Нужно избегать воспаленных участков, открытых ран и области глаз. После процедуры необходимо тщательно вымыть руки. Косметические средства используют после полного высыхания бримонидина. При возникновении аллергической реакции следует прекратить использование средства.

Передозировка

Активное вещество препарата предназначено только для наружного применения. Проведенные исследования относительно случайного употребления капель или геля внутрь выявили следующие симптомы передозировки:

  • учащение сердечных сокращений, апноэ, кома;
  • снижение артериального давления, вялость, урежение дыхания;
  • бледность или синюшность кожи.

Симптоматика купируется в течение суток, если терапия начата своевременно. В случае тяжелой передозировки необходима искусственная поддержка функции дыхания.

Побочные эффекты

Глазные капли и гель могут вызвать развитие побочных эффектов. Перед применением проводится проба на чувствительность путем однократного введения капель в глаза или нанесения геля на кожу.

Негативные последствия разделяют на несколько групп в зависимости от частоты их возникновения:

  • Частые (5–25 % случаев) – сухость слизистой рта, жжение и ощущение зуда в глазницах, скачки кровяного давления, конъюнктивит. Эти состояния считаются временными, проходят самостоятельно и не требуют отказа от использования препарата.
  • Не такие частые (11,5–12,7 % случаев) – аллергические реакции. Впервые они могут проявиться через 3–9 месяцев с момента первого применения средства.
  • Редкие (1–4 % случаев) – патологии бронхолегочной системы (одышка, кашель, бронхит), офтальмологические проблемы (слезотечение, блефарит, конъюнктивит, ухудшение зрительной функции, отслойка стекловидного тела). Также могут развиться усталость, общая интоксикация, снизиться артериальное давление, возникнуть заболевания рото- и носоглотки, расстройства желудочно-кишечного тракта, головные боли.
  • Очень редкие (менее 1 % случаев) – потеря вкусовой функции, эрозивные изменения тканей роговицы, ячмень, сухость слизистой носа.

Также врачи выделяют такие побочные действия, как кожные реакции (сыпь на веках, зуд и эритема), вялость, брадикардию, угнетение сознания вплоть до комы. Если человек, которому назначен бримонидин, принимает препараты-ингибиторы МАО (моноаминоксидазы), возможен побочный эффект в виде понижения кровяного давления.

Взаимодействие с другими лекарствами

Во время одновременного приема бримонидина с противогипертензивными средствами и сердечными гликозидами действие указанных групп препаратов усиливается.

На фоне использования лекарства в виде капель или геля нежелательно использовать медикаменты, относящиеся к разряду барбитуратов, опиатов, седативных и анестезирующих средств.

Это же относится к препаратам, влияющим на функции a-адренорецепторов.

С осторожностью следует применять препарат пациентам, которые лечатся трициклическими антидепрессантами, Хлорпромазином, Резерпином, Метилфенидатом. Из-за них нарушается всасываемость активного вещества в кровь.

Стоимость

Средняя цена на гель составляет 700 рублей. Стоимость препаратов в виде капель зависит от производителя, объема флакона с лекарством и составляет от 226 до 705 рублей.

Аналоги

Основным аналогом бримонидина в форме геля является Мирвазо Дерм, который стоит от 700 р.

Заменить раствор бримонидина можно такими каплями:

  • Альфаган – цена от 414 р.;
  • Люксфен – стоимость начинается от 350 р.;
  • Бримо – покупают за 2 000 р.

Подбором подходящего средства по описанию заниматься не следует. Только лечащий офтальмолог может назначить медикамент в зависимости от концентрации действующего вещества и вспомогательных компонентов.

Поскольку бримонидин относится к группе альфа-адреномиметиков, использовать его нужно осторожно, сообщая врачу о возникающих побочных эффектах. Курс лечения определяется специалистом и зависит от степени выраженности заболевания.

Марина Ермакова, врач,
специально для Okulist.pro

о том, как закапывать капли в глаза

Источник: //okulist.pro/preparaty/glaznye-kapli/brimonidin.html

Бримонидин: инструкция по применению к глазным каплям, аналог Бримонал, Тартрат, отзывы

Бримонидин действие препарата формы выпуска и инструкция

Бримонидин – глазные капли, назначающиеся при отрытоугольной глаукоме любой степени тяжести. Средство воздействует напрямую на альфа-рецепторы, отвечающие за нормализацию оттока жидкости. При этом не происходит расширение зрачка или сокращения капилляров.

Препарат эффективно снимает симптоматику, нормализует внутриглазное давление. Оказывает минимальное воздействие на печень, органы дыхания и сердечную систему, выводится из организма через 120 часов. В организме связывается с меланином в обратимые соединения.

Бримонидин назначается пациентам, имеющим противопоказания к приему бета-адреноблокаторов, которые считаются традиционным средством при глаукоме.

Состав и форма выпуска глазных капель Бримонидин

Капли выпускаются в прозрачном пластиковом флаконе объемом 5 мл. Внешне предоставляют собой жидкость зелено-желтого цвета. Активное действующее вещество – бримонидин тартрат (2 мг на 1 мл капель). Про глазные капли Латанопрост расскажет эта статья.

Оптимальный для глаз уровень кислотности pH – 6,45 достигается содержанием в составе хлористоводородной кислоты и гидроксидом натрия в следовых концентрациях.

В качестве вспомогательных компонентов выступают:

  • поливиниловый спирт;
  • хлорид натрия;
  • дигидрат цитрата натрия;
  • гидрат лимонной кислоты;
  • хлорид бензалкония.

На флаконе есть специальная капельница для комфортного самостоятельного закапывания. Для предотвращения бактериальной инфекции перед первым применением ее желательно обработать антисептиком.

Назначение при беременности и лактации

Исследование безопасности воздействия препарата на организм беременных не проводилось. Испытания на животных показали, что Бримонидин впитывается в молоко, поэтому в период кормления использовать средство не рекомендуется. Препарат назначают только в том случае, если польза превышает потенциальный риск для плода.

Во время беременности стараются сократить прием медикаментозных средств любого типа. Необходимость использования антиглаукомных капель возникает только при существенной угрозе здоровью роженицы.

Дозировка и правила применения – инструкция

Суточная дозировка взрослым – 1 капля 2 раза в день с минимальным интервалом в 12 часов. Препарат вносят местным способом в конъюнктивальный мешок.

При ношении мягких контактных линз перед применением их необходимо снять, надеть заново не ранее 15 минут после процедуры.

Во время инстилляции рекомендуется слегка зажать носослезный канал, а также прикрыть веки. Про дистрофию сетчатки глаза узнайте по этой ссылке.

При использовании нескольких капель для глаз закапывание следует проводить с интервалом в 10-15 минут.

После внесения Бримонидина возможно появление усталости и сонливости, поэтому могут снижаться способности управления транспортными средствами.

Признаки передозировки

При несоблюдении режима закапывания и дозировки препарата возможно появление тяжелых побочных эффектов. Возникает аритмия, снижается общий тонус мышц и замедляется дыхание. У некоторых пациентов появляется гипотермия и брадикардия. Есть вероятность апноэ, судорог мышц.

Для Бримонидина нет специфического антидота, поэтому при передозировке назначают симптоматическую или поддерживающую терапию. При использовании препарата нужно скорректировать дозировку во избежание осложнений. Перед применением народных методов лечения, следует проконсультироваться с врачом.

Если после приема средства ухудшилось самочувствие, возникло недомогание и появились специфические симптомы, от препарата нужно отказаться. Следует проконсультироваться с лечащим врачом, назначить альтернативное лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Во время приема Бримонидина отмечают усиление эффекта от приема препаратов, воздействующих на ЦНС. К ним относят барбитураты, седативные средства и опиаты, а также обезболивающие. Возможно угнетение нервной системы и при одновременном приеме алкоголя.

Из-за того, что капли напрямую влияют на частоту сердцебиения и понижают давление, их нужно осторожно использовать совместно с антигипертензивными медикаментами. Не рекомендуется принимать Бримонидин одновременно со средствами, влияющими на метаболизм (ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты).

О признаках отслоения сетчатки глаза расскажет этот материал.

Сроки и условия хранения

Срок годности средства составляет 2 года. После вскрытия флакона препарат рекомендуется использовать в течение 28 суток. Хранить Бримонидин нужно в темном месте при комнатной температуре, но не выше 25оС. Желательно убрать флакон с каплями в труднодоступное для детей место во избежание случайного приема. О методах профилактики глаукомы глаза читайте тут.

Заключение

  1. Бримонидин – глазные капли для лечения открытоугольной глаукомы и снижения внутриглазного давления. Препарат относятся к группе альфа2-адреномиметиков, оказывают влияние на отток внутриглазной жидкости.
  2. Препарат нельзя принимать при индивидуальной непереносимости к компонентам состава, детям до 3 лет и при одновременном лечении антидепрессантами. Во время беременности препарат назначают в крайних случаях.
  3. Рекомендуемая дозировка – 1 капля средства дважды в день с интервалом в 12 часов. При передозировке есть риск реакций со стороны ЦНС, мышечных судорог и апноэ.
  4. Капли Бримонидин нужно осторожно принимать вместе с лекарствами, оказывающими влияние нервную систему и кровообращение. После приема возможна сонливость, ухудшение работоспособности.
  5. У препарата есть прямые аналоги. Самые распространенные из них: Люксфен, Клонидин, Бримонал.

Источник: //OkulistPro.com/bolezni/setchatki/glaukoma/lechenie-glauk/kapli-lech-glauk/brimonidin.html

Бримонидин (бримо) глазные капли – инструкция, отзывы, аналоги и цена

Бримонидин действие препарата формы выпуска и инструкция

Бримонидин – раствор капель глазных для снижения внутриглазного давления. В офтальмологии раствор применяется при лечении открытоугольной глаукомы и высокого офтальмотонуса.

Состав и форма выпуска

Бримонидин – раствор капель глазных прозрачный желтоватый, содержит:

  • Активный компонент: бримонидина тартрат – 2 мг;
  • Дополнительные вещества: цитрат натрия, бензалкония хлорид, лимонная к-та, натрия хлорид, спирт поливиниловый, хлороводородная кислота, вода.

Упаковка: флакончики пластиковые по 5 мл в картонной пачке с инструкцией.

Фармакологические свойства

Действующее вещество раствора глазных капель, бримонидина тартрат – агонист α2-адренорецепторов.

В результате его избирательного действия снижается продукция внутриглазной жидкости и одновременно улучшается ее увеосклеральный отток, что приводит понижению внутриглазного давления.

Действие раствора Бримонидин не вызывает мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему.

При местном применении препарата, его терапевтический эффект начинается быстро и достигает максимума примерно через 2 часа. Длительность действия не превышает 12-ти часов.

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление (ВГД) при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии, у пациентов с непереносимостью бета-блокаторов и недостаточностью терапевтического эффекта применения других антиглаукомных средств.

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка раствора Бримонидин составляет 1 каплю препарата в пораженный глаз, каждые 12 часов (дважды в сутки).

Коррекции дозировки для применения у пожилых пациентов не требуется.

Во избежание риска возникновения системной абсорбции, рекомендуется сразу после закапывания капель прижимать на некоторое время внутренний угол глаза.

Противопоказания

  • Индивидуальная гиперчувствительность.
  • Возраст пациента до 18 лет.
  • Прием ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.
  • Грудное вскармливание.

С осторожностью, раствор назначается пациентам с депрессией, нарушениями мозгового и коронарного кровообращения, ортостатической гипотензией.

Женщинам, в период беременности, Бримонидин назначается только в случае острой необходимости с адекватной оценкой вреда для плода.

Побочные действия

  • Гиперемия глаз, транзиторное жжение или покалывание в глазу, раздражение слизистых глаз (аллергические реакции, конъюнктивит), блефарит, затуманенное зрение, светобоязнь, отек конъюнктивы, эрозии роговицы, окрашивание роговицы, нарушения зрения, сухость глаз, ирит, астения, миоз (очень редко).
  • Сухость во рту и в носу, изменение вкусовых ощущений, мышечная слабость, обморок, бессонница.
  • Учащение пульса, тахикардия, аритмия, головные боли, сонливость, диспное, депрессия.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется применение одновременно с приемом веществ, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, опиаты, алкоголь, седативные средства, анестетики).

С осторожностью, раствор глазных капель назначают лицам, принимающим препараты, способные оказывать влияние на процессы метаболизма и нейрональный обратный захват аминов (резерпин, хлорпромазин, метилфенидат), а также антигипертензивные препараты, сердечные гликозиды, альфа-адреноблокаторы.

Особые указания

В период лечения раствором Бримонидин, пациентам необходимо регулярно контролировать уровень ВГД.

Применение раствора данных глазных капель может вызывать развитие побочных эффектов со стороны нервной системы, а также нарушение зрения. Поэтому в период лечения препаратом, лучше отказаться от работы с потенциально опасными движущимися механизмами и не садиться за руль.

Хранить раствор Бримонидин необходимо в затемненном месте, при комнатной температуре. Не давать детям.

Срок хранения – 2 года. Срок годности раствора после вскрытия флакона, составляет 28 дней.

Аналоги Бримонидина

АзоптБетоптикКсалакомФотил

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Запишитесь на прием к врачу офтальмологу

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник: //mgkl.ru/patient/aptechka/brimonidin-brimo

Бримонидин

Бримонидин действие препарата формы выпуска и инструкция

Лекарственные средства Антиглаукомные препараты Бримонидин

Торговое название
Монопрепараты: Альфаган (Allergan), Люксфен (Elfa). Комбинированные препараты: Комбиган (Allergan).

Химическое название: 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine 2,3-dihydroxysuccinate
Молекулярная формула: C15H16BrN5O6
Молярная масса: 442.22
Номер CAS: 70359-46-5
Растворимость: Растворим в воде, метаноле и ДМСО.

Форма выпуска, состав
Альфаган – глазные капли, 1,5 мг бримонидина тартрата во флаконе-капельнице 5,0, 10,0 или 15,0 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Люксфен – глазные капли, 2.0 мг бримонидина тартрата во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачный зеленовато-желтый раствор. Комбиган (см. тимолол).

Вспомогательные вещества (в 1 мл.)
Альфаган – PURITE® (консервант), карбоксиметилцеллюлоза, натрия борат, борная кислота, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магния хлорид, очищенная вода, гидрохлорная кислота и/или натрия гидроксид.

Люксфен – бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия цитрата дегидрат, моногидрат лимонной кислоты, соляная кислота и/или натрия гидроксид, вода очищенная. Комбиган (см. тимолол).

Фармакологическое действие
Бримонидин – селективный α2-адреномиметик.

Местное применение препарата снижает ВГД, оказывая минимальное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательную системы, не приводит к мидриазу и вазоконстрикции.

Гипотензивное действие бринзоламид осуществляет, снижая продукцию внутриглазной жидкости и повышая увеосклеральный отток. Максимальный эффект наступает через 2 часа после инстилляции.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-2,5 часа. Период полураспада составляет около 2 часов. При длительном использовании наблюдается небольшая кумуляция препарата в плазме крови. Белки плазмы связывают около 29% бримонидина при местном введении.

Также препарат обратимо связывается с меланином в структурах глаза. После двух недель инстилляций концентрация бримонидина в радужке, цилиарном теле и сетчатке была в 3-17 раз больше, в сравнении с первоначальной, после однократного закапывания. Долгосрочные последствия этого не ясны, хотя побочных реакций вследствие накопления препарата у принимавших его в течение года не выявлено.

Метаболизм осуществляется в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Около 87% препарата при пероральном приеме элиминируется в течение 120 часов, причем 74% его обнаруживается в моче.

Режим дозирования
Применяется по одной капле 3 раза в день в пораженный глаз.

Показания к применению препарата Бримонидин
Снижение повышенного ВГД при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме. Применяется в виде монотерапии у пациентов, которым противопоказаны β-блокаторы, а также в качестве дополнительного гипотензивного средства в случаях, если целевое давление не было достигнуто с помощью других препаратов.

Клинические исследования
При использовании бримонидина отмечается снижение ВГД приблизительно на 2-6 мм.рт.ст.

Исследования показали эффективность комбинации препарата с местными формами β-блокаторов, а также аддитивный эффект при одновременном приеме его с травопростом и латанопростом.

Противопоказания
Бримонидин противопоказан при гиперчувствительности к нему, в детском возрасте (до 2 лет), пациентам, принимающим ингибиторы монаминоксидазы и антидепрессанты, нарушающие норадренергическую передачу (трициклические антидепрессанты и миансерин).

Меры предосторожности и предупреждения
Несмотря на минимальное влияние бримонидина на артериальное давление, требуется повышенный контроль за пациентами с нестабильными или декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Препарат может потенцировать синдромы, связанные с недостаточностью кровообращения. Его нужно с осторожностью назначать при депрессии, феномене Рейно, ортостатической гипотензии, облитерирующем тромбангиите.

Применение бримонидина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью изучено недостаточно.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – В. Бримонидин не оказывал тератогенного эффекта в опытах над животными, однако приводил к предимплантационной потере эмбриона и замедлению развития потомства в постнатальном периоде.

Адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось, однако из опытов над животными известно, что препарат проникает через плаценту и попадает в кровоток плода в ограниченном количестве.

С учетом того, что результаты исследований по изучению влияния препарата на репродуктивную систему у животных не всегда совпадают с таковыми у человека, применение бримонидина в период беременности оправдано лишь в случае превышения пользы для матери от его применения над потенциальными рисками для плода.

Опыты над животными показали, что бримонидин проникает в грудное молоко. Аналогичных исследований на человеке не проводилось. В связи с возможностью развития побочных реакций у ребенка решение о прерывании естественного вскармливания или его продолжении принимается с учетом необходимости терапии данным препаратом у матери.

Бримонидин противопоказан детям до 2 лет, так как не изучена его безопасность при использовании в данном возрасте. Наиболее часто у пациентов 2-7 лет при 3-кратных инстилляциях 0,2%-го раствора препарата отмечались сомнолентность (50-83%) и снижение внимания.

В старшей группе детей с массой более 20кг сомнолентность наблюдалась гораздо реже (25%). Около 16% пациентов бримонидин был отменен в связи с развитием данного эффекта.

Исходя из вышесказанного, детям старше 2 лет, особенно в возрасте 2-7 лет, и/или с массой тела менее 20 кг, необходимо с осторожностью назначать препарат из-за высокой частоты и тяжести развития побочных реакций.

Препарат не проявил канцерогенного, мутагенного эффекта, не влиял на репродукцию и фертильность в опытах над животными.

Бримонидин способен вызывать усталость и/или сонливость, затуманивание зрения и искажение зрительного восприятия, особенно при недостаточном освещении. Рекомендуется воздерживаться от управления транспортным средством до исчезновения вышеописанных симптомов.

Бримонидин – побочные эффекты
По разным данным, чаще всего прием бримонидина вызывает сухость во рту, гиперемию, жжение и зуд глаз, повышение артериального давления, конъюнктивальный фолликулез, нарушение зрения (5-25% случаев). Обычно они преходящие и не требуют отмены препарата.

Аллергическая реакция наблюдалась у 12,7% пациентов, что привело к отмене препарата в 11,5% случаев. У подавляющего большинства она развилась в период 3-9 месяцев от начала лечения.

Приблизительно в 1-4% случаев отмечались: нарушение вкуса, астения, блефарит, блефароконъюнктивит, затуманивание зрения, бронхит, катаракта, отек конъюнктивы, гипосфагма, конъюнктивит, кашель, головокружение, диспепсия, диспноэ, эпифора, отделяемое из глаз, сухость и боль в глазу, раздражение глаз, отек и покраснение век, усталость, гриппоподобный синдром, ощущение инородного тела, расстройство ЖКТ, головная боль, гиперхолестеринемия, артериальная гипотензия, склонность к простуде и ОРЗ, инсомния, кератит, фарингит, фотофобия, ринит, синусит, сомнолентность, точечная поверхностная кератопатия, слезотечение, дефекты полей зрения, отслойка стекловидного тела, ДСТ, ухудшение остроты зрения.

Менее чем в 1% случаев возникали эрозии роговицы, ячмень, сухость в носу, нарушение вкуса.

Из опыта применения бримонидина в офтальмологической практике по тяжести, частоте возникновения и возможной тесной связи с приемом препарата можно выделить следующие побочные эффекты: брадикардия, депрессия, гиперчувствительность, ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз, тошнота, кожные проявления (эритема, зуд век, сыпь, вазодилатация), синкопе, тахикардия. У детей также наблюдались апноэ, брадикардия, кома, гипотензия, гипотермия, гипотония, вялость, бледность, угнетение дыхания и сомнолентность.

Лекарственное взаимодействие
Бримонидин может снижать артериальное давление, усиливая действие антигипертензивных препаратов и/или сердечных гликозидов.

Хотя специфического взаимодействия между бримонидином и препаратами, угнетающими ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные, анестетики), не выявлено, при совместном использовании возможно усиление эффекта последних.

Как известно, трициклические антидепрессанты могут уменьшать антигипертензивный эффект клонидина.

Несмотря на отсутствие достаточного количества данных о совместном применении этой группы препаратов и бримонидина, возможно снижение гипотензивного действия, оказываемого на ВГД последним.

Ингибиторы монаминоксидазы (МАО) теоретически могут влиять на метаболизм бримонидина, что способно привести к усилению такого системного побочного эффекта, как понижение артериального давления.

И хотя нет данных об изменении уровня катехоламинов в крови после приема бримонидина, необходимо с осторожностью применять его у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, а также хлорпромазин, метилфенидат, резерпин, которые нарушают метаболизм и всасывание в кровь циркулирующих аминов.

Осторожного подхода требует назначение или изменение дозы для одновременного приема независимо от фармацевтической формы препаратов, которые могут влиять на работу α-адренорецепторов (например, агонистов и антагонистов адренергических рецепторов).

Передозировка
Имеется очень ограниченная информация о передозировке бримонидина, выразившейся в виде артериальной гипотензии у взрослых при случайном употреблении его в пищу.

Развитие апноэ, брадикардии, комы, артериальной гипотензии, гипотермии, гипотонии, вялости, бледности кожных покровов, угнетения дыхания и сомнолентности возможно при передозировке препарата при местном применении или случайном проглатывании у детей.

Купирование симптоматики обычно проходит через 6-24 часа.

Лечение включает в себя поддерживающую и симптоматическую терапию, при необходимости проводится искусственная поддержка дыхательной функции.

Дата обновления страницы: 01.02.2019

Другие антиглаукомные препараты

• Диакарб (Ацетазоламид)

• Бетаксолол (Бетоптик, Бетофтан, Ксонеф)

• Биматопрост (Латиссе, Ганфорт)

• Бринзоламид (Азопт, Азарга)

• Дорзоламид (Дорзопт, Косопт)

• Клонидин (Клофелин, Проксофелин)

• Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост)

• Пилокарпин (Пилотимол, Фотил)

• Проксодолол (Проксокарпин)

• Тимолол (Арутимол)

• Травопрост (Траватан, ДуоТрав)

Источник: //vseoglazah.ru/pharmaceuticals/alphagan/

Фармакологическое действие

Препарат двойного действия: он сокращает секрецию внутриглазной жидкости, а также усиливает ее отток, таким образом, он эффективно снижает внутриглазное давление.

Метаболизм осуществляется преимущественно печенью, выводится лекарство вместе с его соединениями почками.

Показания

Бримонидин используется в качестве монотерапии для лечения открытоугольной глаукомы или увеличенного внутриглазного давления, а также в составе комбинированного лечения с другими лекарственными препаратами при отсутствии эффекта от монотерапии.

Противопоказания

Глазные капли Бримонидин противопоказаны при выявлении гиперчувствительности к одному из компонентов препарата, в детском возрасте, при беременности и лактации. Также нельзя их использовать совместно с ингибиторами МАО и антидепрессантами.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Иногда (более 1:1000, но менее 1: 10000) возникают аритмии;
  • Очень редко (менее 1: 10000) – изменение давления.

Со стороны центральной нервной системы:

  • Очень часто (более 1:10) – головные боли, сонливость;
  • Часто (менее 1:10 и более 1:100)- головокружение, расстройство вкуса;
  • Очень редко – обмороки.

Со стороны глаз:

  • Очень часто – раздражение, ощущение инородного тела, зуд, жжение, конъюнктивит, расплывчатое зрение;
  • Часто – боль в глазах, слезотечение, выделения из глаз, отек и покраснение век, отек слизистых, светобоязнь, эрозия роговицы, сухость в глазах, бледность слизистых, нарушение зрения;
  • Очень редко – воспаление радужной оболочки, сужение зрачка.

Со стороны респираторной системы:

  • Часто – симптомы воспаления носоглотки;
  • Иногда – сухость слизистой оболочки носа;
  • Редко – затруднение дыхания.

Со стороны органов пищеварения:

  • Очень часто – сухость во рту;
  • Часто – симптомы поражения желудочно-кишечного тракта.

Общие расстройства:

  • Очень часто – усталость;
  • Часто – астенический синдром: усталость, нарушение сна, апатия к жизни, потеря аппетита.

Со стороны иммунитета:

  • Иногда – аллергические реакции.

Передозировка

Случайное пероральное применение может вызвать системную передозировку. Зарегистрировано 2 случая передозировки после принятия взрослыми бримонидина внутрь 9-10 капель. У одного из них сильно повысилось артериальное давление, у другого – через 8 часов выявлено понижение давления, через сутки их состояние нормализовалось.

Серьезные побочные реакции могут возникнуть при случайном приеме внутрь в детском возрасте.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном применении со средствами, подавляющими центральную нервную систему, возможно усиление их эффекта.

Одновременное применение бримонидина и барбитуратов может усиливать угнетение центральной нервной системы.

Так как бримонидин может понижать артериальное давление, следует соблюдать осторожность при использовании сердечных гликозидов и гипотензивных препаратов.

Ингибиторы МАО могут усугублять нежелательные побочные эффекты бримонидина.

Особые указания и меры предосторожности

Глазные капли следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми и нестабильными сердечно-сосудистыми заболеваниями, депрессией, недостаточностью мозгового кровотока, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, гипотензивными состояниями, облитерирующим тромбангиитом.

Важно ограничить взаимодействие мягких контактных линз и капель, перед использованием надо их снять и одеть вновь только через 15 минут. Возможно обесцвечивание контактных линз.

Клинических исследований воздействия лекарства на беременных и кормящих женщин не было, поэтому следует исключить  использование бримонидина в эти периоды.

Бримонидин может вызвать сонливость, утомляемость и нарушение зрения, поэтому он способен повлиять на управление транспортными средствами и точными механизмами.

Цена

Стоимость препарата варьируется от 340 до 600 руб.

Способ применения

Глазные капли Бримонидин закапывают по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день, соблюдая интервал между применением в 12 часов.

Если офтальмолог назначил более 1 вида капель, то использовать каждый из них следует с интервалом в 15 минут.

Форма выпуска

Аналоги (7)

Визомитин, капли глазные, 5 мл*

БАД

0 отзывов 4

В наличии: нет

Макулин серии MultiVita капс. n30

Витамины

0 отзывов 1

В наличии: нет

Колбиоцин

Комбинированные препараты

0 отзывов 4

В наличии: нет

Витафакол, глазные капли , 10 мл*

Капли

0 отзывов 0

В наличии: нет

Где лечить

Источник: //proglaza.ru/drugs/kapli/brimonidin-e.html

Бримонидин (Brimonidine)

Бримонидин действие препарата формы выпуска и инструкция
БримонидинBrimonidinum (род. Brimonidini)

5-Бром-N-(4,5-1H-имидазол-2-ил)хиноксалин-6-амин (в виде L-тартрата)

C11H10BrN5

  • Альфа-адреномиметики
  • Офтальмологические средства
  • H40.0 Подозрение на глаукому
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • L53 Другие эритематозные состояния
  • L71 Розацеа
  • 59803-98-4

    Бримонидина тартрат — порошок от белого до слегка желтоватого цвета, растворим в воде. Молекулярная масса — 442,24.

    Фармакологическое действие – альфа-адреномиметическое, понижающее внутриглазное давление.

    Фармакодинамика

    Бримонидин является высокоселективным агонистом альфа2-адренергических рецепторов: его сродство к альфа2-адренергическим рецепторам в 1000 раз превышает сродство к альфа1-адренергическим рецепторам.

    При применении в лекарственной форме капли глазные 0,15–0,2% максимальное снижение ВГД достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.

    Нанесение на кожу лица (в виде геля для наружного применения) высокоселективного агониста альфа2-адренергических рецепторов приводит к уменьшению эритемы за счет прямой вазоконстрикции сосудов кожи.

    Фармакокинетика

    Капли глазные

    При инстилляции 0,15–0,2% глазных капель Cmax бримонидина в плазме крови достигается через 0,5–2,5 ч, T1/2 составляет около 2 ч. Системное всасывание бримонидина замедленно. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится бримонидин и его метаболиты почками.

    RxList.com

    Абсорбция. В фармакокинетическом исследовании у 14 здоровых добровольцев (4 мужчин и 10 женщин) применяли 0,15% офтальмологический раствор бримонидина однократно местно, по одной капле в один глаз. Cmax в плазме и AUC0–inf составляли (73±19) пг/мл и (375±89) пг·ч/мл соответственно. Tmax — (1,7±0,7) ч. Системный период полураспада составлял приблизительно 2,1 ч.

    Метаболизм. Бримонидин метаболизируется главным образом в печени. Данные метаболизма in vitro, полученные с использованием микросомальных фракций человека и срезов печени, показывают, что бримонидин подвергается экстенсивному печеночному метаболизму.

    Выведение. Экскреция через почки — основной путь элиминации бримонидина и его метаболитов. Приблизительно 87% перорально введенной дозы радиоактивно меченого бримонидина выводилось в течение 120 ч, при этом 74% радиоактивности обнаруживалось в моче.

    Гель для наружного применения

    Всасывание. Всасывание бримонидина в виде геля для наружного применения изучали в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. При ежедневном однократном нанесении на кожу лица в течение 29 дней накопление бримонидина в плазме крови не наблюдалось.

    RxList.com

    Абсорбция. Абсорбция бримонидина в виде геля для наружного применения была оценена в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. Все пациенты один раз в день применяли 1 г геля на все лицо в течение 29 дней.

    Фармакокинетическая оценка была проведена в 1-й, 15-й и 29-й день. Значения Сmax в плазме и AUC были наивысшими в 15-й день и средние значения Сmax и АUC составляли (± стандартное отклонение) (46±62) пг/мл и (417±264) пг·ч/мл соответственно.

    Системная экспозиция была несколько ниже на 29-й день, что указывает на отсутствие дальнейшей кумуляции.

    Метаболизм. Бримонидин активно метаболизируется в печени.

    Выведение. Бримонидин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки.

    Капли глазные: открытоугольная глаукома; офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, понижающими ВГД).

    Гель для наружного применения: лечение эритемы лица при розацеа.

    Капли глазные: повышенная чувствительность к бримонидину; одновременная терапия ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами; детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг); период кормления грудью.

    Гель для наружного применения: повышенная чувствительность к бримонидину; одновременный прием с ингибиторами МАО (например селегилин или моклобемид), трициклическими (имипрамин) и тетрациклическими (мапротилин, миансерин и миртазапин) антидепрессантами, оказывающими влияние на норадренергическую передачу; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для данной возрастной категории не установлена).

    Капли глазные: у пациентов с почечной (Cl креатинина ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью.

    У пациентов с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью мозгового кровообращения, депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.

    Хотя 0,2% бримонидин в клинических исследованиях оказывал минимальное влияние на АД и ЧСС, при лечении пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентов с нестабильным и неконтролируемым течением сосудистых заболеваний, необходимо соблюдать осторожность. У детей в возрасте от 2 до 7 лет.

    Гель для наружного применения: беременность; нарушение функции печени и почек.

    Капли глазные. В доклинических исследованиях не выявлено влияние на репродуктивную функцию. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода.

    Повреждающее действие на плод не установлено. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

    В период беременности бримонидин в виде глазных капель следует использовать крайне осторожно, только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

    В исследованиях на животных установлено, что бримонидина тартрат проникает в грудное молоко. На время применения препарата кормление грудью следует прекратить.

    Гель для наружного применения. Данные о применении бримонидина при беременности ограничены или отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов препарата. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения геля во время беременности.

    Неизвестно, проникает ли бримонидин и его метаболиты в грудное молоко. В связи с этим невозможно исключить риск для новорожденных и грудных детей. Бримонидин в виде геля для наружного применения не следует применять в период грудного вскармливания.

    RxList.com

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Адекватных и строго контролируемых исследований бримонидина в виде 0,1 или 0,15% офтальмологического раствора или в виде геля у беременных женщин не проведено.

    В исследованиях на животных установлено, что бримонидин проникает через плаценту и попадает в кровообращение плода в ограниченной степени.

    Бримонидин в виде 0,1 или 0,15% офтальмологического раствора или в виде геля следует применять во время беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Неизвестно, экскретируется ли бримонидина тартрат в грудное молоко, хотя в исследованиях на животных показано, что бримонидина тартрат экскретируется в грудное молоко.

    Из-за вероятности серьезных побочных реакций у грудных детей при применении женщинами бримонидина в виде 0,1 или 0,15% офтальмологического раствора или в виде местного геля следует прекратить грудное вскармливание или отказаться от применения геля, принимая во внимание значение лечения для матери.

    Капли глазные

    Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требующую прекращения лечения).

    По данным клинических исследований, симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3–6 мес применения бримонидина (согласно актуальной информации об опыте применения бримонидина в концентрации 0,2%).

    Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>10%); часто (>1% и 0,1% и 0,01% и 1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

    Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5760.htm

    Глазной Доктор
    Добавить комментарий